Амлодипин и бисопролол комбинация

Состав

  • Одна таблетка Конкор АМ 5 5 содержит 5 мг амлодипина и 5 мг фумарата бисопролола.
  • Одна таблетка Конкор АМ 5 10 содержит 10 мг амлодипина и 5 мг фумарата бисопролола.
  • Одна таблетка Конкор АМ 10 5 содержит 5 мг амлодипина и 10 мг фумарата бисопролола.
  • Одна таблетка Конкор АМ 10 10 содержит 10 мг амлодипина и 10 мг фумарата бисопролола.

Вспомогательные вещества: стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния.

Содержание инструкции


Названия

 Русское название: Амлодипин Бисопролол.
Английское название: Amlodipine Bisoprolol.


Латинское название

 Amlodipinum Bisoprololum ( Amlodipini Bisoprololi).


Фарм Группа

 • Бета-адреноблокаторы в комбинациях.
• Блокаторы кальциевых каналов в комбинациях.


Фармакодинамика

 Данный лекарственный препарат обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных ингредиентов: БМКК - амлодипина и селективного бета1-адреноблокатора - бисопролола.
Механизм действия амлодипина:
Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.
Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами:
1. Расширение периферических артериол снижает общее периферическое сопротивление, тд; постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.
2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата один раз в день вызывает клинически значимое снижение АД в положении «лежа» и «стоя» на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.
У пациентов со стенокардией прием препарата один раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а также время до значительного снижения интервала ST , а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.
Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.
Механизм действия бисопролола:
Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2- адренорецепторы.
Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием;
Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приeма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови.
Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1- адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объeм сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.


Фармакокинетика

 Амлодипин.
Всасывание:
Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 6-12 Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%.
Распределение:
Видимый объем распределения составляет 21 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней после начала приема препарата.
Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 93-98% связан с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение:
Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Примерно 10% принятой дозы выводится с мочой в неизменном виде. Примерно 60% количества неактивных метаболитов выводится почками и 20-25% через кишечник. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациентов весом 60 кг). У пожилых пациентов он составляет 19 л/час.
У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина.
Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы.
Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер.
Бисопролол.
Всасывание:
Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение:
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизм:
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP 3 A 4 (около 95%), а изофермент CYP 2 D 6 играет лишь незначительную роль.
Выведение:
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения - 10-12 часов.


Показания к применению

 Артериальная гипертензия: замещение терапии монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в тех же дозах.


Противопоказания

 По амлодипину:
•нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
•гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
•клинически значимый аортальный стеноз.
По бисопрололу:
•острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
•атриовентрикулярная ( AV ) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
•синдром слабости синусового узла (СССУ);
•синоатриальная блокада;
•выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов/мин);
•тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
•выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
•феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
•метаболический ацидоз.
По комбинации амлодипин/бисопролол:
•повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ;
•выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 ммрт. );
•шок (в тч кардиогенный);
•детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью.
ХСН (в тч неишемической этиологии III - IV функционального класса по классификации NYHA ). Печеночная недостаточность. Почечная недостаточность. Гипертиреоз. Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови. AV блокада I степени. Стенокардия Принцметала. Окклюзионные заболевания периферических артерий. Псориаз (в. Тч в анамнезе). Голодание (строгая диета). Феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов). Бронхиальная астма и ХОБЛ. Одновременно проводимая десенсибилизирующая терапия. Проведение общей анестезии. Пожилой возраст. Артериальная гипотензия. Сахарный диабет 1 типа. Аортальный стеноз. Митральный стеноз. Острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней).


Применение при беременности и кормлении грудью

 По амлодипину:
В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК - производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
По бисопрололу:
Применение бисопролола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода.
Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому его прием не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.


Побочные эффекты

 Нежелательные побочные реакции, наблюдаемые при использовании активных ингредиентов раздельно, представлены в соответствии со следующими критериями группировки по частоте:
Очень частые ≥ 1/10; частые ≥ 1/100 -.
По амлодипину:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редко - аллергические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Очень редко - гипергликемия.
Нарушения психики:
Нечасто - бессонница, изменение настроения (в тч тревога), депрессия; редко - спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто - головная боль, головокружение, сонливость (особенно в начале лечения); нечасто - обморок, гипестезия, парестезия, дисгевзия, тремор; очень редко - мышечная гипертония, периферическая нейропатия;
Нарушения со стороны органа зрения:
Нечасто - нарушение зрения (в тч диплопия).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нечасто - шум в ушах.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто - тошнота, боль в животе; нечасто - рвота, изменение режима дефекации (в тч запор или диарея); диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - гастрит, гиперплазия десен, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко - гепатит*, желтуха*.
Нарушения со стороны сердца:
Часто - ощущение сердцебиения; очень редко - инфаркт миокарда, аритмия (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий).
Нарушения со стороны сосудов:
Часто - «приливы» крови к лицу, нечасто - выраженное снижение АД; очень редко - васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Нечасто - импотенция, гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто периферические отеки, повышенная утомляемость; нечасто - боль в груди, астения, боль, общее недомогание.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Часто - отеки лодыжек; нечасто - артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.
Нарушения со стороны кожи и подкожных покровов:
Нечасто - алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема; очень редко - ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность.
Лабораторные и инструментальные данные:
Нечасто - увеличение массы тела, снижение массы тела; очень редко - увеличение активности «печеночных» ферментов*.
*В большинстве случаев с холестазом.
По бисопрололу:
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Редко - повышение концентрации триглицеридов.
Нарушения психики:
Нечасто - депрессия; редко - галлюцинации, ночные кошмары.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто - головная боль**, головокружение**; нечасто - бессонница; редко - обморок.
Нарушения со стороны органа зрения:
Редко - уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко -.
Конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Редко - нарушения слуха.
Нарушения со стороны сердца:
Нечасто - нарушение AV проводимости, брадикардия, усугубление симптомов течения ХСН.
Нарушения со стороны сосудов:
Часто - ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД; нечасто ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко - аллергический ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко - гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных покровов:
Редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Редко - импотенция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто - повышенная утомляемость**; нечасто - истощение**.
Лабораторные и инструментальные данные:
Редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы ( ACT ), аланинаминотрансферазы ( AJIT )).
** Особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.


Передозировка

 По амлодипину:
Симптомы:
Выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в тч с развитием шока и летального исхода).
Лечение:
Промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Интенсивная симптоматическая терапия. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
По бисопрололу.
Симптомы:
AV блокада, выраженная брадикардия; выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
Лечение:
При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приeм препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. Также может быть показано внутривенное введение глюкагона.
При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета2- адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Бисопролол практически не поддается диализу.


Взаимодействие

 По амлодипину:
Одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, нитратами длительного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь считается безопасным.
Ингибиторы CYP 3 A 4: Следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с ингибиторами CYP 3 A 4.
Сильные и умеренные ингибиторы CYP 3 A 4 (например, ингибиторы протеазы, противогрибковые средства группы азолов, макролиды типа эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) могут увеличивать концентрацию амлодипина в плазме крови до клинически значимых значений.
Индукторы CYP 3 A 4: Одновременное применение с индукторами CYP 3 A 4 (в тч рифампицин, Зверобой продырявленный) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с индукторами CYP 3 A 4.
Симвастатин: Одновременное применение с амлодипином может приводить к увеличению концентрации симвастатина в плазме крови.
Пациентам, принимающим амлодипин, не рекомендовано применение симвастатина в дозе свыше 20 мг в день.
Грейпфрутовый сок, циметидин, алюминий/магний (в составе антацидов) и силденафил не влияют на фармакокинетику амлодипина.
Амлодипин может усиливать антигипертензивный эффект других гипотензивных средств.
Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (напитков, содержащих алкоголь), варфарина или циклоспорина.
Амлодипин не оказывает эффекта на лабораторные показатели.
По бисопрололу:
Не рекомендуемые комбинации.
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда, выраженному снижению АД и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.
Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) при одновременном применении с бисопрололом могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие осторожности.
БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца. Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Средства для проведения общей анестезии могут ослаблять рефлекторную тахикардию и увеличивать риск развития артериальной гипотензии ( тд; раздел «Особые указания»).
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и к развитию брадикардии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
Комбинации, которые необходимо учитывать.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Рифампицин немного укорачивает период полувыведения (Т1/2) бисопролола. Как правило, коррекции дозы не требуется. Производные эрготамина при одновременном применении с бисопрололом увеличивают риск развития нарушения периферического кровообращения.


Особые указания

 Амлодипин.
У пациентов с нарушением функции печени T 1/2 амлодипина увеличивается. При назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать активность «печеночных» ферментов.
При назначении амлодипина пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует соблюдать осторожность.
У пациентов с ХСН (в тч неишемической этиологии III - IV функционального класса по классификации NYHA ), амлодипин повышает риск возникновения отека легких, что не связано с усугублением симптомов течения ХСН.
В период терапии амлодипином необходимо контролировать массу тела и потребление поваренной соли, показано назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Экстракорпоральное оплодотворение (ЭКО).
В единичных случаях при проведении ЭКО на фоне применения БМКК, отмечались обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов, что приводило к нарушению их функций.
При безуспешных попытках ЭКО и при исключении других причин бесплодия, следует принимать во внимание вероятность влияния на сперматозоиды БМКК при условии их применения.
Бисопролол.
Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД, проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес. ). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес. ).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 60 уд/мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении бисопролола у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада α-адренорецепторов).
При гипертиреозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Следует избегать резкой отмены препарата у пациентов с гипертиреозом во избежание усиления симптоматики.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения бисопролол следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял бисопролол перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. Резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные β-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств на фоне одновременного применения бронходилатирующих средств. На фоне приема β-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы бисопролола у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма.
В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60 уд. /мин. ), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм ), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию бисопрололом при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность в управлении транспортными средствами и работе с технически сложными механизмами.


Дополнительные факты

 Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Амлодипин Бисопролол», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.


Бисопролол
Бисопролол

Названия

 Русское название: Бисопролол.
Английское название: Bisoprolol.


Латинское название

 Bisoprololum ( Bisoprololi).


Химическое название

 1-[4-[[2-(1-Метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата).


Фарм Группа

 • Бета-адреноблокаторы.


Увеличить Нозологии

 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
• I15 Вторичная гипертензия.
• I20 Стенокардия [грудная жаба].
• I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца.
• I50,0 Застойная сердечная недостаточность.


Код CAS

 66722-44-9.


Характеристика вещества

 Кардиоселективный β1-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса — 766,97.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.
 Фармакодинамика.
Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.
Избирательное действие бисопролола на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Его максимальный эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому Т1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.


Фармакокинетика

 Всасывание.
Бисопролол почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (»10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Tmax в плазме крови составляет 2–3.
 Распределение.
Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
 Метаболизм.
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
 Выведение.
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (»50%) и метаболизмом в печени (»50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т1/2 — 10–12.
 Фармакокинетика у различных групп пациентов.
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.


Показания к применению

 Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.


Противопоказания

 Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС.


Ограничения к использованию

 Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокада I степени; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина.


Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности бисопролол следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Следует тщательно обследовать новорожденного: в первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием этого ЛС не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если его прием в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.
 Категория действия на плод по FDA. C.


Побочные эффекты

 Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,.
 Со стороны нервной системы. Часто - головокружение, головная боль; редко - потеря сознания.
 Со стороны психики. Нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, ночные кошмары.
 Со стороны органа зрения. Редко - уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.
 Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Редко - нарушение слуха.
 Со стороны ССС. Очень часто - брадикардия (у пациентов с ХСН); часто - усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН). Ощущение похолодания или онемения в конечностях. Выраженное снижение АД. Особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости. Брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Ортостатическая гипотензия.
 Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко - аллергический ринит.
 Со стороны ЖКТ. Часто - тошнота, рвота, диарея, запор.
 Со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко - гепатит.
 Со стороны скелетно. Мышечной и соединительной ткани - нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко - алопеция.
Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.
 Со стороны половых органов и молочной железы. Редко - нарушение потенции.
 Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто - астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость; нечасто - астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
 Лабораторные и инструментальные данные. Редко - повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови.
У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.


Взаимодействие

 На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.
 Нерекомендуемые комбинации.
 Лечение ХСН. Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
 Все показания к применению бисопролола. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.
 Комбинации, требующие особой осторожности.
 Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
 Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.
ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии ( тд; «Меры предосторожности»).
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.
Гипотензивные ЛС, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.


Передозировка

 Симптомы. Наиболее частые симптомы передозировки - AV - блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
 Лечение. Прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных ЛС.
При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, ЛС с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в тч β2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: в/в введение декстрозы.


Способ применения и дозы

 Внутрь.


Меры предосторожности применения

 Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.
На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС.
Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови — симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение, могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т. В анамнезе).
В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу бисопролола или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.
 Дыхательная система.
Перед началом терапии рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих ЛС. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β2-адреномиметиков. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.
 Аллергические реакции.
β-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
 Общая анестезия.
При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию бисопрололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.
 Феохромоцитома.
У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.
 Гипертиреоз.
При лечении бисопрололом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны быть информированы, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
 Особые группы пациентов.
 Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекция дозы не требуется.
При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина.
 Пожилой возраст. Коррекция дозы не требуется.
Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению бисопролола у детей, не рекомендуется его применять у детей до 18 лет.
В настоящее время недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.
 Влияние ни способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Взаимодействие

Описанные выше медикаменты, являются кардиологическими, они широко используются в лечебных схемах гипертонии любой этиологии, стенокардии, аритмии, сердечной недостаточности. Лекарственные препараты требуют определенной схемы администрации: утром, если препарат из группы бета-блокаторов, утром и вечером, если лекарство из ряда ингибиторов кальция.

Важно! Строго запрещается заниматься самолечением, можно дойти до инфаркта или анафилактического шока, а также до необратимых побочных явлений с летальным исходом!

Свойства

Амлодипин

Бисопролол

Фамакокинетика

Ингибитор кальциевых каналов второго класса.

Ингибитор катехоламинов (адреналина и норадреналина).

Показания

Гипертония, сердечная недостаточность и ишемия миокарда.

Показания аналогичны Амлодипину.

Противопоказания

Сахарный диабет тяжелой формы, почечная недостаточность

Аллергия, бронхиальная астма, обструктивный бронхит, заболевания печени.

Метод администрации

Два раза в сутки: утром и вечером не зависимо от часов приема пищи.

Только утром, за 15-20 минут до еды.

Побочные явления

Мышечный спазм, кишечные колики.

При передозировке мигрени, тошнота и коллапс.

Сосудистые патологии

Рекомендуется.

Противопоказан.

Эффективность

Слабее.

Сильнее.

Способ применения

В составе комбинированной терапии.

Монотерапия.

Совместимость с другими препаратами

Совместим на 90%.

Совместим на 2%.

Указанные медикаменты имеют прямое воздействие на сосуды и сердце. После проведения лечебного курса, улучшается сердечная деятельность, стабилизируется АД, исчезает аритмия. Препараты входят в группу сильнейших гипотензивов, поэтому точно давать определение - «Амлодипин» или «Бисопролол»: в чем разница и что лучше, невозможно.

Длительно наблюдая за разными категориями пациентов, познается какой из этих двух препаратов более подходящий. Дозировка назначается врачом, она индивидуальна для каждого пациента. После назначения больной наблюдается стационарно или амбулаторно. В случае побочных явлений препарат отменяется, назначается другой.

Препарат оказывает антигипертензивное действие.

Нежелательные эффекты амлодипина.

  • Со стороны органов чувств: поражение зрения, шум в ушах.
  • Со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, лейкопения.
  • Со стороны метаболизма: гипергликемия.
  • Со стороны нервной системы: периферическая невропатия, гипестезия,сонливость, парестезия, тремор, головная боль, мышечная гипертония,бессонница, головокружение,депрессия, изменение настроения.
  • Со стороны системы пищеварения: боль в животе, тошнота, диспепсия, сухость слизистых рта, гастрит, панкреатит.
  • Со стороны тепатобилиарной системы: гепатит, гипербилирубинемия.
  • Со стороны системы кровообращения: ощущение сердцебиения, понижение давления, инфаркт миокарда, аритмия, васкулит.
  • Со стороны мочеполовой системы: поллакиурия, никтурия.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия,отеки лодыжек, артралгия, судорогимышц.
  • Со стороны кожи: повышенное потоотделение, синдром Стивенса-Джонсона, алопеция,зуд, сыпь, эксфолиативный дерматит.
  • Со стороны респираторной системы: ринит, кашель, одышка.
  • Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.
  • Общие нарушения: отеки, утомляемость, астения, боль в груди.
  • Лабораторные данные: изменение массы тела и активности печеночных ферментов.

Нежелательные эффекты бисопролола.

  • Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушения слуха.
  • Со стороны метаболизма: повышение содержания триглицеридов.
  • Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, депрессия, головная боль, обморок.
  • Со стороны системы кровообращения: брадикардия, выраженное снижение давления, нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия.
  • Со стороны системы пищеварения: рвота,тошнота, диарея, запор, гепатит.
  • Со стороны респираторной системы: бронхоспазм у лиц с бронхиальной астмой.
  • Со стороны кожи: реакции гиперчувствительности, алопеция.
  • Со стороны мышечной системы: судорогимышц, мышечная слабость.
  • Лабораторные данные: повышение содержания печеночных трансаминаз.

Амлодипин

Амлодипин усиливает эффекты других антигипертензивных средств.

Бисопролол

Введение верапамила лицам, принимающим бета-адреноблокаторы, приводят к AV-блокаде и чрезмерной артериальной гипотензии.

Гипотензивные средства центрального механизма действия (клонидин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) при применении с бисопрололом приводят к урежению сердечных сокращений, понижению сердечного выброса и вазодилатации.

[embed]https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru[/embed]

Нифедипин при использовании с бисопрололом повышает риск появления артериальной гипотензии.

Антиаритмические средства первого класса при применении с бисопрололом понижают AV-проводимость и способность миокарда сокращаться.

Парасимпатомиметики при употреблении с бисопрололом усиливают нарушение AV-проводимости и повышает возможность развития брадикардии.

НПВС снижают гипотензивный эффект бисопролола.

 • Бета-адреноблокаторы.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,.  Со стороны нервной системы. Часто - головокружение, головная боль; редко - потеря сознания.  Со стороны психики. Нечасто - депрессия, бессонница;

редко - галлюцинации, ночные кошмары.  Со стороны органа зрения. Редко - уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.  Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Редко - нарушение слуха.  Со стороны ССС. Очень часто - брадикардия (у пациентов с ХСН);

часто - усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН). Ощущение похолодания или онемения в конечностях. Выраженное снижение АД. Особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости. Брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Ортостатическая гипотензия.  Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко - аллергический ринит.  Со стороны ЖКТ. Часто - тошнота, рвота, диарея, запор.  Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Редко - гепатит.  Со стороны скелетно. Мышечной и соединительной ткани - нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.  Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко - алопеция. Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.

Со стороны половых органов и молочной железы. Редко - нарушение потенции.  Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто - астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость; нечасто - астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).  Лабораторные и инструментальные данные.

Редко - повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови. У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.  Нерекомендуемые комбинации.  Лечение ХСН. Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности.  Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости. Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС). Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов. ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии ( тд;

«Меры предосторожности»). Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола. Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Гипотензивные ЛС, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Фармакокинетика

Данный лекарственный препарат обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных ингредиентов: БМКК - амлодипина и селективного бета1-адреноблокатора - бисопролола. Механизм действия амлодипина: Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов. Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами: 1. Расширение периферических артериол снижает общее периферическое сопротивление, тд; постнагрузку.

Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается. 2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата один раз в день вызывает клинически значимое снижение АД в положении «лежа» и «стоя» на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.

У пациентов со стенокардией прием препарата один раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а также время до значительного снижения интервала ST , а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.

Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови. Механизм действия бисопролола: Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2- адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием; Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приeма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови.

Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения. Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1- адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объeм сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде.

Амлодипин. Всасывание: Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 6-12 Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Распределение: Видимый объем распределения составляет 21 л/кг.

Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней после начала приема препарата. Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 93-98% связан с белками плазмы крови. Метаболизм и выведение: Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени.

[embed]https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru[/embed]

Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Примерно 10% принятой дозы выводится с мочой в неизменном виде. Примерно 60% количества неактивных метаболитов выводится почками и 20-25% через кишечник. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки.

Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациентов весом 60 кг). У пожилых пациентов он составляет 19 л/час. У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина. Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы.

Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. Бисопролол. Всасывание: Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь.

Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Распределение: Бисопролол распределяется довольно широко.

Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%. Метаболизм: Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности.

Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP 3 A 4 (около 95%), а изофермент CYP 2 D 6 играет лишь незначительную роль. Выведение: Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения - 10-12 часов.

Фармакодинамика

Конкор АМ имеет выраженный антиангинальный и антигипертензивный эффект благодаря действию двух ингредиентов: амлодипина и бисопролола.

Амлодипин ингибирует кальциевые каналы, понижает трансмембранный транзит ионов кальция миоциты. Антигипертензивныйэффект обусловлен релаксирующим действием на мышечные клетки сосудов, вызывая снижение сопротивления сосудов.

Причины антиангинального действия полностью не изучены и возможно связаны с нижеперечисленными эффектами:

  • расширение крупных артерий и артериол сердца улучшает обеспечение кислородом всех зон миокарда;
  • расширение периферических мелких артерий снижает постнагрузку; так как амлодипин не вызывает тахикардии, то потребление кислорода миокардом понижается.

Бисопролол– избирательный бета-адреноблокатор, не вызывает мембраностабилизирующего эффекта. В целом не оказывает влияния на сопротивление респираторных путей и обменные процессы, в которых участвуют бета-адренорецепторы.Бисопрололне имеет выраженного обратного инотропного действия. Наибольший эффект наступает через четыре часа после приема.

Максимальный антигипертензивный эффект наступает через два недели после старта терапии. Бисопролол также понижает активность симпатоадреналовой системы.

Фармакокинетика

Амлодипин быстро адсорбируется после приема. Наибольшая концентрация в крови наступает спустя 7-12 часов. Пища не влияет на всасывание вещества. Биодоступность составляет приблизительно 65-80%.

На 93-98% связывается с белками крови. Подвергается интенсивному изменению в печени. 90% принятого вещества преобразуется в фармакологически неактивные производные пиридина. 10% выводится почками в первоначальном виде. Период полувыведения – 35-50 часов.

Бисопролол всасывается из кишечника на 90%. Наибольшая концентрация в крови наступает спустя три часа. Прием еды не влияет на биодоступность.Связывание с протеинами крови составляет 30%. Все метаболиты водорастворимы и выводятся почками. Период полувыведения бисопролола составляет 11-13 часов.

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.  Фармакодинамика. Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма.
[embed]https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin[/embed]

Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы. Избирательное действие бисопролола на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

Его максимальный эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому Т1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Показания к применению

Артериальная гипертония: замещение лечения однокомпонентными препаратами бисопролола и амлодипинав аналогичных дозах.

Противопоказания к приему бисопролола:

  • декомпенсированная сердечная недостаточность, требующая инотропной терапии;
  • брадикардия;
  • синоатриальная блокада;
  • тяжелаябронхиальная астма или ХОБЛ;
  • AV-блокада2-3 степени;
  • феохромоцитома(без использования альфа-адреноблокаторов);
  • поражения периферического артериального кровообращения;
  • метаболический ацидоз.

Противопоказания к приему комбинации амлодипин/бисопролол:

  • артериальная гипотензия;
  • возраст менее 18 лет;
  • кардиогенный шок;
  • гиперчувствительность к компонентам средства.

С осторожностью применять при: печеночной или почечной недостаточности, хроническом течении сердечной недостаточности, тяжелых формах сахарного диабета, гипертиреозе, стенокардии Принцметала, псориазе, AV-блокадепервой степени, проведении общей анестезии, артериальной гипотензии, аортальном или митральном стенозе.

 Артериальная гипертензия: замещение терапии монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в тех же дозах.

По амлодипину: •нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); •гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; •клинически значимый аортальный стеноз. По бисопрололу: •острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

•атриовентрикулярная ( AV ) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; •синдром слабости синусового узла (СССУ); •синоатриальная блокада; •выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов/мин); •тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ); •выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

•феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); •метаболический ацидоз. По комбинации амлодипин/бисопролол: •повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ; •выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 ммрт. );

•шок (в тч кардиогенный); •детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью. ХСН (в тч неишемической этиологии III - IV функционального класса по классификации NYHA ). Печеночная недостаточность. Почечная недостаточность. Гипертиреоз. Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови.

AV блокада I степени. Стенокардия Принцметала. Окклюзионные заболевания периферических артерий. Псориаз (в. Тч в анамнезе). Голодание (строгая диета). Феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов). Бронхиальная астма и ХОБЛ. Одновременно проводимая десенсибилизирующая терапия.

 Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.

Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС.

Цена Конкор АМ, где купить

Отзывы посетителей


Пока нет ни одного отзыва

Инструкция по приему 5/5 мг Конкор АМ и инструкции по приему других форм выпуска препаратов идентичны и сообщают, что препарат предпочтительно принимать утром, не разжевывая.

Советуемая дневная доза — одна таблетка в день. Подбор дозы осуществляет врач индивидуально для каждого отдельного пациента после использования монокомпонентных препаратов, содержащих ингредиенты, имеющиеся в составе Конкора АМ.
[embed]https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru[/embed]

Лечение препаратом обычно проводится длительное время. Пожилым лицам назначают обычные дозы средства. При увеличении дозы требуется осторожность. Лечение нельзя прекращать резко, потому что это может вызвать к временному ухудшению состояния (особенно у лиц с ишемической болезнью сердца).

Как у больных, так и у врачей, отзывы на Конкор АМ 5 5 и другие дозировки положительны, сообщений о побочных эффектах мало.

В России цена Конкор 5 5 мг составляет 300-357 рублей, а цена Конкор АМ 10 10 мг – 475-660 рублей.
  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Конкор ам таб. 5мг 10мг n30ЗАО Фарм.завод ЭГИС

  • Конкор ам таб. 10мг 10мг n30ЗАО Фарм.завод ЭГИС

  • Конкор ам таб. 10мг 5мг n30ЗАО Фарм.завод ЭГИС

  • Конкор ам таб. 5мг 5мг n30ЗАО Фарм.завод ЭГИС

Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)

  • Конкор АМ (0,01 0,005 №30 таб.)

  • Конкор АМ (таб. 5мг 5мг №30)

  • Конкор АМ (таб. 5мг 10мг №30)

  • Конкор АМ (0,01 0,01 №30 таб.)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Конкор ам 10 мг 10 мг №30 таблЭгис Фармацевтический завод ОАО

  • Конкор ам 5 мг 5 мг №30 таблЭгис Фармацевтический завод ОАО

  • Конкор ам 10 мг 5 мг №30 таблЭгис Фармацевтический завод ЗАО

показать еще

Передозировка

Симптомы. Наиболее частые симптомы передозировки - AV - блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.  Лечение.

Прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных ЛС. При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения ХСН:

По амлодипину: Симптомы: Выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в тч с развитием шока и летального исхода). Лечение: Промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.

При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приeм препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием.

Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. Также может быть показано внутривенное введение глюкагона. При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин.

В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета2- адреномиметиков и/или аминофиллина. При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы). Бисопролол практически не поддается диализу.

Передозировка амлодипином проявляется сильным снижением давления с тахикардией и выраженной периферической вазодилатацией.

Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, контроль работы сердца и легких, диурезаи объема циркулирующей крови; поддержание работы сердечно-сосудистой системы. Интенсивная симптоматическая терапия. Применение сосудосуживающих средств и кальция глюконата.

Передозировка бисопрололом проявляется AV-блокадой, снижением давления, выраженной брадикардией, бронхоспазм, острая коронарная недостаточностьи гипогликемия.

Лечение: симптоматическая терапия.

При беременности (и лактации)

При беременности бисопролол следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности.

Следует тщательно обследовать новорожденного: в первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием этого ЛС не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если его прием в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.  Категория действия на плод по FDA. C.

При крайней необходимости разрешается использовать препарат во время беременности или лактации.

По амлодипину: В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком.

Однако известно, что другие БМКК - производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. По бисопрололу: Применение бисопролола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому его прием не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Амлодипин. У пациентов с нарушением функции печени T 1/2 амлодипина увеличивается. При назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать активность «печеночных» ферментов. При назначении амлодипина пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

У пациентов с ХСН (в тч неишемической этиологии III - IV функционального класса по классификации NYHA ), амлодипин повышает риск возникновения отека легких, что не связано с усугублением симптомов течения ХСН. В период терапии амлодипином необходимо контролировать массу тела и потребление поваренной соли, показано назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Экстракорпоральное оплодотворение (ЭКО). В единичных случаях при проведении ЭКО на фоне применения БМКК, отмечались обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов, что приводило к нарушению их функций.

При безуспешных попытках ЭКО и при исключении других причин бесплодия, следует принимать во внимание вероятность влияния на сперматозоиды БМКК при условии их применения. Бисопролол. Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД, проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес. ).

У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес. ). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 60 уд/мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При применении бисопролола у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада α-адренорецепторов).

При гипертиреозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Следует избегать резкой отмены препарата у пациентов с гипертиреозом во избежание усиления симптоматики. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения бисопролол следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял бисопролол перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг). Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. Резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные β-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств на фоне одновременного применения бронходилатирующих средств. На фоне приема β-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей.

При превышении дозы бисопролола у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма. В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60 уд. /мин. ), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм ), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию бисопрололом при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

В период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля.

Список аналогов

info

Обратите внимание! Список содержит синонимы Амлодипин Бисопролол, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.

Алотендин
Аналогом препарата является Алотендин.

Меры предосторожности применения

Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно. При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола. На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС. Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови — симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение, могут маскироваться;
[embed]https://www.youtube.com/watch?v=upload[/embed]

строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т. В анамнезе). В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу бисопролола или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.  Дыхательная система. Перед началом терапии рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом. При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих ЛС.

У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β2-адреномиметиков. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.  Аллергические реакции. β-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов.

Терапия эпинефрином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.  Общая анестезия. При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию бисопрололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.

Феохромоцитома. У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.  Гипертиреоз. При лечении бисопрололом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны быть информированы, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Особые группы пациентов.  Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекция дозы не требуется. При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина.  Пожилой возраст. Коррекция дозы не требуется. Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению бисопролола у детей, не рекомендуется его применять у детей до 18 лет.

В настоящее время недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями.

Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.  Влияние ни способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами).
[embed]https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru[/embed]

Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Торговые названия

НазваниеЗначение Индекса Вышковского ®
Конкор® АМ0.0131
Нипертен® Комби0.0046
Амлодипин Бисопролол0.0011
АЛОТЕНДИН0.001
Бисам0.0002
Бисопролол АМЛ0

Похожие посты

Давление 120 на 60 что это значит и является ли нормой

Оценка давления 120 на 60 нормально ли это для муж...

Лечение адонисом аритмии -

Травы от аритмии сердца Заболевание носит весьма к...

Атмосферное давление: норма для человека

Зачем вы кормите аптеки, если гипертония, как огня...

Давление человека: норма по возрасту

Артериальное давление норма по возрастам. Какое но...

Совместимость групп крови

Четвертая группа крови встречается только у 5% люд...

Единственный желудочек сердца

Работа по теме: Ю. И. Зудбинов. Азбука ЭКГ, 2003. ...