Амиодарон синдром отмены

Форма выпуска и состав

Изготавливают таблетки Амиодарон, содержащие 200 мг амиодарона гидрохлорида.

Вспомогательными компонентами лекарства выступают: моногидрат лактозы, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, кукурузный крахмал, повидон.

[embed]https://www.youtube.com/watch?v=yR7px748kcY[/embed]

В блистерах по 10 штук.

В одной таблетке Амиодарона содержится 200 мг амиодаронагидрохлоридаи такие вспомогательные вещества, как: лактоза, кукурузный крахмал, альгиновая кислота, низкомолекулярный повидон и стеарат магния.

Характеристика вещества Амиодарон

Амиодарон

Amiodaronum (

Amiodaroni)

Таблетки Амиодарон 200 мг

(2-Бутил-3-бензофуранил)-[4-(2-диэтиламино)этокси]-3,5-дийодфенил]мета нон (в виде гидрохлорида)

Амиодарона гидрохлорид — кристаллический порошок белого или кремового цвета. Малорастворим в воде, растворим в спирте, хорошо растворим в хлороформе.

Тяжелые аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии): предсердная и желудочковая экстрасистолия, WPW-синдром, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков; аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса.

Микроотслойки сетчатки, неврит зрительного нерва, гипер- (требуется отмена препарата) или гипотиреоз, фиброз легких, пневмонит, плеврит, бронхиолит, пневмония, периферические невропатии и/или миопатии, экстрапирамидный тремор, атаксия, черепно-мозговая гипертензия, ночные кошмары, брадикардия, асистолия, AV-блокада, тошнота, рвота, нарушение функции печени, алопеция, эпидидимит, анемия, фотосенсибилизация, аллергические реакции.

Актуализация информации

Осложнения со стороны органа зрения

Амиодарон может вызывать серьезные побочные реакции со стороны органа зрения. К апрелю 2011 года в базу данных о неблагоприятных побочных реакциях Новой Зеландии поступило 51 сообщение о развитии у больных различных НПР со стороны органов зрения. в числе которых - оптическая нейропатия (3 случая), отложения в роговице (19), нарушения зрения (12).

В связи с этим рекомендуется:
- проводить базовое обследование органа зрения перед началом терапии амиодароном у больных с предшествующими нарушениями зрения;
- проводить периодическое обследование органа зрения в период терапии амиодароном;
- проводить офтальмологическое обследование всем больным, леченным амиодароном, у которых появляются новые симптомы нарушений зрения или наблюдается ухудшение имеющихся;
- при подтверждении наличия оптической нейропатии препарат нужно отменить.


Источники информации
Безопасность лекарств и фармаконадзор.- 2011.- N1.- С. 27

medsafe.goft.nz.

[Обновлено 27.04.2012]

Обязателен ЭКГ-контроль. Не рекомендуется сочетать с бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом, слабительными, стимулирующими моторику ЖКТ. С осторожностью комбинируют с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для в/в введения), и назначают больным с тяжелой и длительной диареей. При длительном лечении необходимо наблюдение окулиста, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких.

НазваниеЗначение Индекса Вышковского ®
Кордарон®0.146
Амиодарон0.0115
Амиокордин®0.0026
Амиодарон Белупо0.0007
Веро-Амиодарон0.0006
Седакорон®0.0005
Амиодарона гидрохлорид0.0005
Опакордэн0.0004
Ритмиодарон0.0004
Кардиодарон®0.0003
Амиодарон-Акри®0.0003
Амиодарон Сандоз®0.0002
Амиодарон-OBL0.0002

Взаимодействие

Почти все пациенты кардиолога так или иначе сталкивались с аритмиями различного рода. Современная фармакологическая промышленность предлагает множество противоаритмических препаратов, характеристики и классификацию которых рассмотрим в этой статье.

Антиаритмические средства делятся на четыре основных класса. I класс дополнительно делится на 3 подкласса. В основе этой классификации лежит действие препаратов на электрофизиологические свойства сердца, то есть на способность его клеток вырабатывать и проводить электрические сигналы. Препараты каждого класса действуют на свои «точки приложения», поэтому их эффективность при разных аритмиях отличается.

В стенке клеток миокарда и проводящей системы сердца имеется большое число ионных каналов. Через них идет движение ионов калия, натрия, хлора и других внутрь клетки и из нее. Движение заряженных частиц формирует потенциал действия, то есть электрический сигнал. Действие антиаритмических препаратов основано на блокаде тех или иных ионных каналов. В результате прекращается течение ионов, и подавляется выработка патологических импульсов, вызывающих аритмию.

Классификация антиаритмических препаратов:

  • I класс – блокаторы быстрых натриевых каналов:

1. IА – хинидин, новокаинамид, дизопирамид, гилуритмал;2. IВ – лидокаин, пиромекаин, тримекаин, токаинид, мексилетин, дифенин, априндин;3. IС – этацизин, этмозин, боннекор, пропафенон (ритмонорм), флекаинид, лоркаинид, аллапинин, индекаинид.

  • II класс – бета-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол, ацебуталол, надолол, пиндолол, эсмолол, алпренолол, тразикор, корданум).
  • III класс – блокаторы калиевых каналов (амиодарон, бретилия тозилат, соталол).
  • IV класс – блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил).
  • Другие антиаритмические препараты (натрия аденозинтрифосфат, калия хлорид, магния сульфат, сердечные гликозиды).
[embed]https://www.youtube.com/watch?v=ztPNG--XJO0[/embed]

Эти лекарства блокируют натриевые ионные каналы и прекращают поступление натрия в клетку. Это приводит к замедлению прохождения волны возбуждения по миокарду. В результате исчезают условия для быстрой циркуляции патологических сигналов в сердце, и аритмия прекращается.

Применение Амиодарона может вызывать следующие побочные реакции:

  • Сердечно-сосудистая система: умеренная брадикардия, синоатриальная блокада, проаритмогенное действие, AV блокада различной степени, остановка синусового узла. При длительном применении препарата возможно прогрессирование симптомов хронической сердечной недостаточности;
  • Пищеварительная система: тошнота, рвота, нарушение вкуса, снижение аппетита, усиление активности печеночных ферментов, тяжесть в эпигастрии, острый токсический гепатит, желтуха, печеночная недостаточность;
  • Дыхательная система: интерстициальный или альвеолярный пневмонит, легочный фиброз, плеврит, облитерирующий бронхит с пневмонией, в том числе со смертельным исходом, острый респираторный синдром, легочное кровотечение, бронхоспазм (особенно у пациентов с бронхиальной астмой);
  • Органы чувств: неврит зрительного нерва, отложение липофусцина в эпителии роговицы;
  • Эндокринная система: повышение уровня гормона Т4, сопровождающееся незначительным снижение Т3 (не требует прекращение лечения Амиодароном в случае, если функция щитовидной железы не нарушена). При длительном применении может развиться гипотиреоз, реже – гипертиреоз, требующие отмены лекарства. Очень редко может возникнуть синдром нарушения секреции АДГ;
  • Нервная система: экстрапирамидные расстройства, тремор, кошмарные сновидения, нарушения сна, периферическая нейропатия, миопатия, мозжечковая атаксия, головная боль, псевдоопухоль мозга;
  • Кожные реакции: фотосенсибилизация, при длительном применении препарата – свинцово-синяя или голубая пигментация кожи, эритема, эксфолиативный дерматит, сыпь на коже, алопеция, васкулит;
  • Лабораторные показатели: апластическая или гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
  • Прочие побочные реакции: снижение потенции, эпидидимит.
Амиодарон

Обладает антиаритмическим, коронаровазодилатирующим и антиангинальным действием.

Применение таблеток Амиодарона может вызывать следующие побочные действия относительно определенных органов и систем:

  • Сердечно-сосудистая система: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV-блокада, тромбофлебит, васкулит, при длительном применении — прогрессирование ХСН, желудочковая аритмия типа «пируэт«, усиление существующей аритмииили ее возникновение, при парентеральном применении — снижение АД.
  • Эндокринная система: развивается гипо— или гипертиреоидизм.
  • Дыхательная система: длительное применение может привести к возникновению кашля, одышки, интерстициальной пневмонии или альвеолита, а также фиброза легких, плеврита. При парентеральном применении возможен бронхоспазм, апноэ, особенно у людей с тяжелыми формами дыхательной недостаточности.
  • Пищеварительная система: чаще всего возникает тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, тяжесть в эпигастрии, понижается аппетит, притупляются вкусовые ощущения, реже — повышение активности трансаминаз печени, в случае длительного применения — токсический гепатит, холестаз, желтушное окрашивание покровов, а также циррозпечени.
  • Центральная и периферическая нервная система: возможны головные боли, астения, головокружение, депрессии, парестезии, слуховые галлюцинации. В случае длительного применения — периферическая невропатия, экстрапирамидные проявления, тремор, нарушение памяти, сна, атаксия, невритзрительного нерва. При парентеральном применении может развиваться внутричерепная гипертензия.
  • Органы чувств: увеит(воспаления сосудистой оболочки глаза различной локализации), отложение гликолипопротеидалипофусцинав эпителии роговицы глаза, что может проявляться при ярком свете в виде нарушений: жалобы на светящиеся точки или так называемую «пелену перед глазами», кроме того, возможно микроотслоение сетчатки.
  • Органы кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическаяили апластическаяанемия.
  • Кожные покровы: сыпь, поражение в виде эксфолиативного дерматита, фотосенсибилизация, алопеция, редко возникали проявления в виде серо-голубого окрашивания кожных покровов.
  • Прочие: эпидидимити снижение потенции, миопатия, при парентеральном применении возможен жар и повышенноепотоотделение.
Применение препарата у пациентов пожилого возраста значительно повышает риск развития тяжелых форм брадикардии.

При одновременном применении данного препарата со следующими средствами могут возникать различные реакции:

  • Антиаритмические средства класса 1А и Дизопирамид, Прокаинамид, Хинидин увеличивают сердечный интервал QT и увеличивают риск развития желудочковой тахикардии «пируэт».
  • Слабительные средства, вызывающие гипокалиемию, а также диуретики, кортикостероиды, в т.ч. в/в Амфотерицин, Тетракозактид, цизаприд, в комбинации с Амиодароном повышают риск развития аритмии желудочков сердца.
  • Средства общей анестезии, оксигенотерапии— риск развития брадикардии, нарушений проводимости сердца, артериальной гипотензии, уменьшения ударного V сердца.
  • Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, Астемизоли Терфенадин также вызывают удлинение интервала QT и риск развития желудочковой аритмии (чаще всего типа «пируэт»).
  • Варфарин, Фенпрокумон, Аценокумаролусиливают антикоагулянтный эффект и повышают риск развития кровотечений.
  • Винкамин, Сультоприд, Эритромицинв/в, Пентамидинв/в и в/м повышают риск развития желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт«.
  • Декстрометорфан— повышение плазменной концентрации вследствие снижения скорости метаболизма в печени, а также выведения из организма, что вызвано ингибированием активности изофермента Цитохрома CYP2D6.
  • Дигоксин – существенное увеличение его плазменной концентрации, связанного со снижением его клиренса, что повышает возможность развития дигиталисной интоксикации.
  • Дилтиазем, Верапамил — усиление отрицательного инотропного эффекта, развитие брадикардии, нарушение проводимости, а также AV-блокада.
  • Индинавир, Ритонавир, Нелфинавир, Саквинавир, Циметидин– возможно повышение концентрации активного вещества — амиодарона в плазме. Колестирамин, Фенитоин– противоположное действие.
  • Амиодарон может повышать концентрацию Лидокаина в плазме крови, а также вызывать судороги, возможно, вследствие подавления метаболизма Лидокаина.
  • Карбонат лития — развитие гипотиреоидизма.
  • Пропранолол, Метопролол, Соталол— артериальная гипотензия, асистолия, брадикардия, фибрилляция желудочков.
  • Тразодон— описан случай возникновения аритмии «пируэт».
  • Циклофосфамид в высоких дозах — легочная токсичность.

Amiodaronum (

Amiodaroni)

Бета-адреноблокаторы увеличивают риск возникновения гипотензии и брадикардии. Несовместим с БКК (повышается вероятность развития AV блокады и гипотензии). Колестирамин уменьшает T1/2 и уровень амиодарона в плазме, циметидин — увеличивает. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, препаратов наперстянки. Повышает концентрацию циклоспорина в крови.

Актуализация информации

В ряде исследований установлено клинически важное взаимодействие амиодарона и циклоспорина. Амиодарон может увеличивать уровень циклоспорина в сыворотке. Нет необходимости избегать совместного применения циклоспорина и амиодарона, но необходимо тщательное наблюдение и, для уменьшения риска нефротоксичности, - снижение дозы циклоспорина.
Источник информации

Stockley's Drug Interactions/Ed. by Stockley.- 6th ed.- London - Chicago, Pharmaceutical Press.- 2002.- P. 601.

[Обновлено 15.08.2013]

Фармакодинамика и фармакокинетика

Амиодарон — активное вещество, которое способно облегчать работу сердца, существенно не изменяя сердечный выброс и сократимость сердечной мышцы миокарда. Вместе с тем, препарат увеличивает коронарный ток крови за счет снижения сопротивления в артериях сердца, а также снижает ЧСС и АД благодаря периферическому вазодилатирующему эффекту.

Применение вещества Амиодарон

Применяется для лечения, а также профилактики пароксизмальных нарушений ритма:

  • желудочковые аритмии, которые угрожают жизни, а также у пациентов с миокардитом Шагаса;
  • желудочковая тахикардия;
  • профилактика фибрилляции желудочков, в числе прочего — после проведения мероприятий кардиоверсии;
  • пароксизм мерцания;
  • трепетание предсердий;
  • экстрасистолия предсердная или желудочковая;
  • аритмии, возникающие на фоне хронической сердечной или коронарной недостаточности;
  • парасистолия;
  • стенокардия.

Показанием к применению Амиодарона также являются суправентрикулярные аритмии в случаях неэффективности или невозможности применения иной терапии, что обычно связано с синдромом WPW.

  • синусовая брадикардия;
  • синдром слабого синусового узла;
  • синоатриальнаяили AV блокада 2-ой и 3-ей степени (без применения кардиостимулятора);
  • кардиогенный шок;
  • коллапс;
  • гипокалиемия;
  • артериальная гипотензия;
  • гипотиреоз (недостаточное выделение гормонов щитовидной железы);
  • тиреотоксикоз;
  • интерстициальные болезни легких;
  • прием ингибиторов МАО;
  • период беременности и лактации;
  • гиперчувствительность к составляющим Амиодарона или к йоду;
  • с осторожностью следует применять детям и подросткам до 18 лет.

Таблетки Амиодарон принимать следует внутрь, до еды, с необходимым количеством воды для проглатывания. Инструкция по применению Амиодарона предполагает индивидуальный режим дозирования, который должен устанавливаться и корректироваться лечащим врачом.

Стандартная схема дозирования:

  • Нагрузочная (по-другому насыщающая) начальная доза для стационарного лечения, которую разделяют на несколько приемов, составляет 600–800 мг в сутки, причем максимально допустимая суточная доза — до 1200 мг. Необходимо учитывать, что суммарная доза должна быть 10 г, обычно она достигается за 5–8 суток.
  • Для амбулаторного лечения назначают начальную дозу в пределах 600–800 мг в сутки, которую разделяют на несколько приемов, достигая также суммарной дозы не более 10 г, однако за 10–14 суток.
  • Для продолжения курса лечения Амиодароном достаточно принимать 100–400 мг в сутки. Внимание! Используется минимальная эффективная поддерживающая доза.
  • Чтобы избежать кумуляции препарата, необходимо принимать таблетки либо через день, либо с перерывом в 2 дня 1 раз в неделю.
  • Средняя разовая доза, обладающая терапевтическим эффектом, составляет 200 мг.
  • Средняя суточная доза — 400 мг.
  • Максимально допустимая доза – не более 400 мг за 1 раз, не более 1200 мг за 1 стуки.
  • Для детей доза — обычно в пределах 2,5-10 мг в сутки.
В качестве лечения назначают промывание желудка, активированный уголь, симптоматические мероприятия, при развитии брадикардии— Атропин, β1-адреномиметики, в крайних случаях — кардиостимуляция.

Специфического антидота не существует, гемодиализ оказывается неэффективен.

Amiodaronum (

Amiodaroni)

Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), синусовая брадикардия, AV-блокада, синдром синусовой недостаточности, выраженные нарушения проводимости, кардиогенный шок, дисфункция щитовидной железы.

Категория действия на плод по FDA — D.

Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, AV-блокада, электромеханическая диссоциация, кардиогенный шок, асистолия, остановка сердца.

[embed]https://www.youtube.com/watch?v=spOCWMGC2AY[/embed]

Амиодарон — антиаритмический препарат. Назначается больным ишемической болезнью сердца с синдромами стенокардии покоя и напряжения.

Антиаритмической действие характеризуется воздействием на электрофизиологический процесс в миокарде. Препарат способен удлинять потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивать эффективный рефрактерный период желудочков и предсердий. Антиангинальный эффект объясняется коронорасширяющим воздействием, уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде.

По инструкции Амиодарон показан с целью профилактики пароксизмальных нарушений ритма, а именно:

  • Желудочковые аритмии, угрожающие жизни пациента (фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия);
  • Суправентрикулярные аритмии (в том числе при органических болезнях сердца или при невозможности применения альтернативной антиаритмической терапии);
  • Мерцательная аритмия (фибрилляция предсердий), трепетания предсердий;
  • Приступы рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.

По инструкции Амиодарон противопоказан при:

  • Выраженной артериальной гипотензии;
  • Синдроме слабости синусового узла (синоатриальная блокада, синусовая брадикардия, отсутствие кардиостимулятора);
  • Атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени, двух- и трехпучковые блокады (при отсутствии кардиостимулятора);
  • Периоде беременности и грудного вскармливания;
  • Нарушении функции щитовидной железы (гипер- или гипотиреоз);
  • Гипомагниемии, гипокалиемии;
  • Интерстициальных заболеваниях легких;
  • Повышенной чувствительности к амиодарону, йоду или вспомогательным компонентам лекарства;
  • Врожденном или приобретенном удлинении интервала QT;
  • Одновременном применении ингибиторов моноаминооксидазы;
  • Непереносимости лактозы, нехватке лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • Возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность Амиодарона не установлены);
  • Одновременном приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT и вызывающими развитие пароксизмальных тахикардий.

В применении Амиодарона следует соблюдать осторожность при:

  • Бронхиальной астме;
  • Печеночной недостаточности;
  • Хронической сердечной недостаточности;
  • Пожилом возрасте (повышается вероятность развития выраженной брадикардии);
  • AV блокаде 1 степени.

По инструкции, Амиодарон предназначен для внутреннего применения. Таблетки принимают перед едой, запивая достаточным количеством воды. Дозировки лекарства устанавливаются лечащим врачом индивидуально.

Нагрузочная доза Амиодарона составляет 60-800 мг в сутки (не более 1200 мг) на протяжении 5-8 суток. По достижении желаемого эффекта дозировку лекарства снижают до 100-400 мг в сутки, разделенные на 2 приема.

Так как Амиодарон имеет длительный период полувыведения, допускается его прием через день или с перерывами два раза в неделю.

Фармакология

Блокирует ионные каналы (главным образом калиевые, в меньшей степени — кальциевые и натриевые) мембран кардиомиоцитов, тормозит возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов. Увеличивает продолжительность потенциала действия всех сердечных структур за счет выраженного снижения его амплитуды. Обладает отрицательным хронотропным влиянием.

Симпатолитическая активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда в кислороде, приводят к отрицательному дромотропному эффекту: замедляется проводимость и удлиняется рефрактерный период в синусном и AV узлах. Обладая свойством вазодилататора, может снижать сопротивление коронарных сосудов.

Биодоступность после приема внутрь составляет почти 50% (варьирует от 35 до 65%). Cmax достигается в плазме через 3–7 ч после приема однократной дозы, средняя концентрация в плазме составляет от 1 до 2,5 мг/л. Связывание с белками плазмы — 96%. Обладает способностью к выраженной аккумуляции, накапливается в хорошо перфузируемых органах (печень, легкие и селезенка) и депонируется в жировой ткани.

Аналоги Амиодарона

Аналогами Амиодарона являются следующие лекарственные препараты:

  • Ангорон;
  • Альдарон;
  • Атлансил;
  • Кордарон;
  • Кординил;
  • Медакорон;
  • Пальпитин;
  • Седакорон.
Кордарон

Цена Амиодарона, где купить

[embed]https://www.youtube.com/watch?v=2BTe9zpc1T4[/embed]

Цена Амиодарона может существенно отличаться в зависимости от фирмы-производителя. Минимальная цена упаковки № 30 составляет 61 руб., максимальная – 148 руб. Упаковка № 60 в среднем стоит 175-200 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Амиодарон-веро р-р в/в 5% 3мл n5АО Верофарм

  • Амиодарон таб. 200мг n30АО Органика

Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)

  • Амиодарон (таб. 200мг №30 (упак. конт. яч.))

  • Амиодарон (таб. 200мг №30)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Амиодарон тб 200мг 30 шт.Борисовский ЗМП

показать еще

Аптека24

  • Амиодарон 0.2 г №30 таблетки АТ"Лекхім-Харків", Україна

ПаниАптека

  • АМИОДАРОН таблетки Амиодарон-ЛХ таблетки 0.2г №30 Украина , Лекхим-Харьков ЗАО

показать еще

Похожие посты

Совместимость групп крови

Четвертая группа крови встречается только у 5% люд...

Давление 120 на 60 что это значит и является ли нормой

Оценка давления 120 на 60 нормально ли это для муж...

Давление человека: норма по возрасту

Артериальное давление норма по возрастам. Какое но...

Единственный желудочек сердца

Работа по теме: Ю. И. Зудбинов. Азбука ЭКГ, 2003. ...

Атмосферное давление: норма для человека

Зачем вы кормите аптеки, если гипертония, как огня...

Лечение адонисом аритмии -

Травы от аритмии сердца Заболевание носит весьма к...